Вхід в УЧАН
Анонімний форум з обміну зображеннями і жартами. |
Додати книгу на сайт:
1.5.7. Виведення лікарської речовини з організму.
Завершувальним етапом взаємодії лікарської речовини й організму є виведення (екскреція) її (або її метаболітів) різними органами і тканинами: нирками, печінкою, легенями, слизовою оболонкою травного каналу, сльозовими, потовими, молочними (під час лактації) залозами тощо.
Основним шляхом виведення багатьох лікарських речовин та інших метаболітів з організму є ниркова екскреція, яка охоплює клубочкову фільтрацію, канальцеву секрецію і реабсорбцію.
Фільтрується у ниркових клубочках вода, глюкоза, амінокислоти, білки (з молекулярною масою до 60 000), деякі інші речовини. На швидкість фільтрації впливає ступінь зв'язування речовин з білками плазми крові, оскільки здатність до екскреції зберігає тільки їхня вільна фракція. Можливе порушення клубочкової фільтрації у випадках розладу мікроциркуляції в нирках (колапс, шок, гломерулонефрит тощо).
Шляхом канальцевог секреції з організму виводяться органічні основи (дофамін, хінідин, гістамін), кислоти (фуросемід, бутадіон, пеніцилін). У цих процесах беруть участь специфічні переносники, які є ферментативними системами мембранного транспорту і локалізовані переважно у проксимальних канальцях нефрону. У разі патологічних змін ниркової паренхіми, що призводить до порушення енергетичних процесів, можливі розлади канальцевої секреції.
У процесі виділення речовин з організму деяка частина їх піддається зворотному транспорту, тобто канальцевій реабсорбції, в основі якої лежить механізм активного транспорту. Крім того, у проксимальних і дистальних канальцях нефрону можлива пасивна дифузія нейонізованих форм лікарських речовин (наприклад, слабких кислот і лугів), добре розчинних у ліпідах. На канальцеву реабсорбцію впливає рН сечі. Зміщення цього показника в бік кислої реакції викликає підвищену реабсорбцію речовин, які є слабкими кислотами. Внаслідок цього екскреція таких речовин, як барбітурати, сульфаніламіди, саліцилати, може знижуватися. Якщо реакція сечі лужна, навпаки, підвищується реабсорбція основ (наприклад, деяких ненаркотичних анальгетиків, протигістамінних засобів), що спричиняє зниження їх екскреції.
Процеси ниркової екскреції залежать від віку і наявності патологічних змін в організмі. У дітей, особливо першого року життя, та осіб похилого віку видільна функція нирок, як правило, знижена, що може призводити до затримки клубочкової фільтрації лікарських речовин. При запальному ураженні нирок (наприклад, гломерулонефрит) екскреція речовин знижується, внаслідок чого можлива кумуляція їх і розвиток токсичних ефектів.
Виведення лікарських речовин слинними залозами може відбуватися шляхом дифузії й активної секреції. Крізь слизову оболонку шлунка у просвіт його з крові виділяються алкалоїди і деякі основи, що в кишках можуть частково підлягати зворотному транспорту.
Печінкою з жовчю у дванадцятипалу кишку екскретуються лікарські речовини та їхні метаболіти шляхом фільтрації або активної секреції. При цьому на процес виділення речовин впливає їхня молекулярна маса, зі зниженням якої (менше 300) екскреція утруднюється, фізико-хімічні властивості (наприклад, здатність розчинятися у воді й ліпідах). Високополярні речовини активніше виводяться з жовчю (наприклад, строфантин), ліпофільні частіше реабсорбуються в кишках (наприклад, фенолфталеїн, дигітоксин), здійснюючи кишково-печінковий кругообіг (кишково-печінкова, або ентеропатична, циркуляція). На процеси печінкової екскреції значною мірою впливають функціональний стан гепатоцитів і жовчних шляхів, а також ступінь фіксації лікарських речовин та їхніх метаболітів у печінці.
Через кишки виводяться речовини, що не абсорбувалися з їх просвіту(фталазол, денол), а також ті, що виділені печінкою (з жовчю) і слизовою оболонкою кишок.
Транспорт лікарських речовин і їхніхлнетаболітів через стінку кишок відбувають
ся тільки шляхом пасивної дифузії, при цьому особливо активно виділяються ліпофільні речовини.
Легенями виводяться з організму леткі (ефір для наркозу, фторотан, етанол) і газоподібні (діазоту оксид, циклопропан, карбоген) речовини. Цей процес здійснюється переважно шляхом пасивної дифузії і залежить від глибини і частоти дихання. Деякі леткі речовини, що мають місцево-подразнювальні властивості (хлор, скипидар та ін.), проходячи крізь легені, можуть викликати їх запалення чи набряк.
Сльозовими залозами екскретуються деякі антибіотики, сульфаніламіди, що призначають у випадках бактеріального ураження очей.
Через потові залози виділяються саліцилати, барбітурати та інші лікарські речовини. При цьому можливі небажані ефекти: подразнення шкіри (виділення сполук брому, йоду), дефіцит в організмі вітамінів і мікроелементів.
Молочними залозами в період лактації шляхом пасивної дифузії виділяються різноманітні речовини (антикоагулянти, транквілізатори, цитостатики тощо) у невеликій кількості. Проте концентрація речовин, які мають властивості слабких основ, у молоці матері може досягати значного рівня, небезпечного для здоров'я немовляти. Це зумовлено тим, що реакція молока дещо кисліша (рН 6,4-7) порівняно з реакцією плазми крові (рН 7,4), що призводить до підвищення йонізації основ і екскреції їх у процесі лактації. На виділення молочними залозами лікарських речовин, які не є електролітами, рН середовища не впливає.
Виведення лікарських речовин та їхніх метаболітів через різні системи є заключним етапом фармакокінетичного процесу, що забезпечує повну елімінацію їх з організму.
Книга: Конспект лекцій Фармакологія
ЗМІСТ
1. | Конспект лекцій Фармакологія
|
|
2. | Історія лікознавства і фармакології
|
|
3. | 1.2. Чинники, що зумовлені лікарською речовиною.
|
|
4. | 1.3. Чинники, що зумовлені організмом
|
|
5. | 1.4. Вплив навколишнього середовища на взаємодію організму і лікарської речовини.
|
|
6. | 1.5. Фармакокінетика.
|
|
7. | 1.5.1. Головні поняття фармакокінетики.
|
|
8. | 1.5.2. Шляхи введення лікарської речовини в організм.
|
|
9. | 1.5.3. Вивільнення лікарської речовини з лікарської форми.
|
|
10. | 1.5.4. Абсорбція лікарської речовини в організмі.
|
|
11. | 1.5.5. Розподіл лікарської речовини в органах і тканинах.
|
|
12. | 1.5.6. Біотрансформація лікарської речовини в організмі.
|
|
13. | 1.5.6.1. Мікросомне окиснення.
|
|
14. | 1.5.6.2. Немікросомне окиснення.
|
|
15. | 1.5.6.3. Реакції кон'югації.
|
|
16. | 1.5.7. Виведення лікарської речовини з організму.
|
|
17. | 1.6. Фармакодинаміка.
|
|
18. | 1.6.1. Види дії лікарської речовини.
|
|
19. | 1.6.2. Побічна дія лікарських засобів.
|
|
20. | 1.6.3. Молекулярні механізми первинної фармакологічної реакції.
|
|
21. | 1.6.4. Залежність фармакологічного ефекту від дози лікарської речовини.
|
|
22. | 1.7. Залежність фармакологічного ефекту від лікарської форми.
|
|
23. | 1.8. Комбінована дія лікарських речовин.
|
|
24. | 1.9. Несумісність лікарських речовин.
|
|
25. | 1.10. Види фармакотерапії і вибір лікарського препарату.
|
|
26. | 1.11. Засоби, що впливають на аферентну іннервацію.
|
|
27. | 1.11.1. Адсорбуючі засоби.
|
|
28. | 1.11.2. Обволікаючі засоби.
|
|
29. | 1.11.3. Пом'якшувальні засоби.
|
|
30. | 1.11.4. В'яжучі засоби.
|
|
31. | 1.11.5. Засоби для місцевої анестезії.
|
|
32. | 1.12. Складні ефіри бензойної кислоти та аміноспиртів.
|
|
33. | 1.12.1. Складні ефіри ядрд-амінобензойної кислоти.
|
|
34. | 1.12.2. Заміщені аміди ацетаніліду.
|
|
35. | 1.12.3. Подразнювальні засоби.
|
|
36. | 1.13. Засоби, що впливають на еферентну іннервацію (переважно на периферичні медіаторні системи).
|
|
37. | 1.2.1. Засоби, що впливають на функцію холінергічних нервів. 1.2.1. Засоби, що впливають на функцію холінергічних нервів. 1.2.1.1. Холіноміметичні засоби прямої дії.
|
|
38. | 1.2.1.2. Н-холіноміметичні засоби прямої дії.
|
|
39. | Оліноміметичні засоби непрямої дії.
|
|
40. | 1.2.1.4. Антихолінергічні засоби.
|
|
41. | 1.2.1.4.2. Н-холіноблокуючі засоби гангліоблокуючі засоби.
|
|
42. | 1.2.2. Засоби, що впливають на адренергічну іннервацію.
|
|
43. | 1.2.2.1. Адреноміметичні засоби.
|
|
44. | 1.2.2.1.1. Адреноміметичні засоби прямої дії.
|
|
45. | 1.2.2.1.2. Адреноміметичні засоби непрямої дії.
|
|
46. | 1.2.2.2. Антиадренергічні засоби.
|
|
47. | 1.2.2.2.1. Симпатолїтичні засоби.
|
|
48. | 1.2.2.2.2. Адреноблокуючі засоби.
|
|
49. | 1.3. Засоби, що впливають на функцію центральної нервової системи.
|
|
50. | 1.3.1. Засоби, що пригнічують функцію центральної нервової системи.
|
|
51. | 1.3.1.2. Снодійні засоби.
|
|
52. | 1.3.1.2.1. Барбітурати і споріднені з ними сполуки.
|
|
53. | 1.3.1.2.2. Похідні бензодіазепіну.
|
|
54. | 1.3.1.2.3. Снодійні аліфатичного ряду.
|
|
55. | 1.3.1.2.4. Ноотропні засоби.
|
|
56. | 1.3.1.2.5. Снодійні засоби різних хімічних груп.
|
|
57. | 1.3.1.3. Спирт етиловий.
|
|
58. | 1.3.1.4. Протисудомні засоби.
|
|
59. | 1.3.1.5. Анальгетичні засоби.
|
|
60. | 1.3.1.5.1. Наркотичні анальгетики.
|
|
61. | 1.3.1.5.2. Ненаркотичні анальгетики.
|
|
62. | 1.3.1.6. Психотропні лікарські засоби.
|
|
63. | 1.3.1.6.1. Невролептичні засоби.
|
|
64. | 1.3.1.6.2. Транквілізатори.
|
|
65. | 1.3.1.6.3. Седативні засоби.
|
|
66. | 1.3.2. Засоби, що стимулюють функцію центральної нервової системи.
|
|
67. | 1.3.2.1. Психотропні засоби збуджувальної дії.
|
|
68. | 2.1. Стимулятори дихання.
|
|
69. | 2.2. Протикашльові засоби.
|
|
70. | 2.3. Відхаркувальні засоби.
|
|
71. | 2.4. Засоби, що застосовують у випадках бронхіальної обструкції.
|
|
72. | 2.4.1. Бронхорозширювальні засоби
|
|
73. | 2.4.2.Протиалергічні, десенсибілізуючі засоби.
|
|
74. | 2.5. Засоби, що застосовують при набряку легень.
|
|
75. | 3.1. Кардіотонічні засоби
|
|
76. | 3.1.1. Серцеві глікозиди.
|
|
77. | 3.1.2. Неглікозидні (нестероїдні) кардіотонічні засоби.
|
|
78. | 3.2. Антигіпертензивні засоби.
|
|
79. | 3.2.1. Невротропні засоби.
|
|
80. | 3.2.2. Периферичні судинорозширювальні засоби.
|
|
81. | 3.2.3. Антагоністи кальцію.
|
|
82. | 3.2.4. Засоби, що впливають на водно-сольовий обмін.
|
|
83. | 3.2.5. Засоби, що впливають на ренін-анпотензинову систему
|
|
84. | 3.2.6. Комбіновані антигіпертензивні засоби.
|
|
85. | 3.3. Гіпертензивні засоби.
|
|
86. | 3.3.1 Засоби, що стимулюють судиноруховий центр.
|
|
87. | 3.3.2. Засоби, що тонізують центральну нервову і серцево-судинну системи.
|
|
88. | 3.3.3. Засоби периферичної судинозвужувальної та кардіотонічної дії.
|
|
89. | 3.4. Гіполіпідемічні засоби.
|
|
90. | 3.4.1. Ангіопротектори непрямої дії.
|
|
91. | 3.4.2 Ангіопротектори прямої дії.
|
|
92. | 3.5 Протиаритмічні засоби.
|
|
93. | 3.5.1. Мембраностабілізатори.
|
|
94. | 3.5.2. Р-адреноблокатори.
|
|
95. | 3.5.3. Блокатори калієвих каналів.
|
|
96. | 3.5.4. Блокатори кальцієвих каналів.
|
|
97. | 3.6. Засоби, що застосовують для лікування хворих на ішемічну хворобу серця (антиангінальні засоби).
|
|
98. | 3.6.1. Засоби, що знижують потребу міокарда в кисні й поліпшують його кровопостачання.
|
|
99. | 3.6.2. Засоби, що знижують потребу міокарда в кисні.
|
|
100. | 3.6.3. Засоби, які підвищують транспорт кисню до міокарда.
|
|
101. | 3.6.4. Засоби, що підвищують стійкість міокарда до гіпоксії.
|
|
102. | 3.6.5. Засоби, що призначають хворим на інфаркт міокарда.
|
|
103. | 3.7. Засоби, що регулюють кровообіг головного мозку.
|
|
104. | 4.1. Сечогінні засоби.
|
|
105. | 4.1.1. Засоби, що діють на рівні клітин ниркових канальців.
|
|
106. | 4.1.2. Осмотичні сечогінні засоби.
|
|
107. | 4.1.3. Засоби, що підвищують кровообіг нирок.
|
|
108. | 4.1.4. Лікарські рослини.
|
|
109. | 4.1.5. Принципи комбінованого застосування сечогінних засобів.
|
|
110. | 4.2. Урикозуричні засоби.
|
|
111. | 5.1. Засоби, що стимулюють скоротливу здатність матки.
|
|
112. | 5.2. Засоби для припинення маткової кровотечі.
|
|
113. | 5.3. Засоби, що знижують тонус і скоротливу здатність матки.
|
|
114. | 6.1. Засоби, що впливають на апетит.
|
|
115. | 6.2. Засоби, що впливають на функцію слинних залоз.
|
|
116. | 6.3. Засоби, що регулюють секреторну функцію шлунка.
|
|
117. | 6.4. Засоби, що впливають на рухову активність (моторику) шлунка.
|
|
118. | 6.5. Жовчогінні засоби.
|
|
119. | 6.6. Гепатопротектори.
|
|
120. | 6.7. Засоби, які впливають на екскреторну функцію підшлункової залози.
|
|
121. | 6.8. Засоби, що впливають на рухову функцію кишок.
|
|
122. | 6.8.1. Засоби, що підвищують рухову функцію кишок.
|
|
123. | 6.8.2. Засоби, що пригнічують рухову функцію кишок.
|
|
124. | 6.9. Розчини для парентерального харчування.
|
|
125. | 7.1. Засоби, що впливають на кровотворення.
|
|
126. | 7.2. Засоби, що впливають на згортання крові.
|
|
127. | 7.3. Плазмозамінні рідини.
|
|
128. | 8. 1. Препарати жиророзчинних вітамінів.
|
|
129. | 8.2. Препарати водорозчинних вітамінів.
|
|
130. | 8.3. Полівітамінні препарати.
|
|
131. | 8.4. Види вітамінної терапії.
|
|
132. | 10.1. Гормони гіпоталамуса і гіпофіза та їх препарати.
|
|
133. | 10.2. Препарати гормонів щитоподібної залози. антитироїдні засоби.
|
|
134. | 10.3. Препарати гормонів прищитоподібних залоз.
|
|
135. | 10.4. Препарати гормонів підшлункової залози. препарати інсуліну.
|
|
136. | 10.4.1. Синтетичні протидіабетичні препарати.
|
|
137. | 10.5. Препарати гормонів кори надниркових залоз (кортикостероїди) та їх інгібітори.
|
|
138. | 12.2. Протимікробні хіміотерапевтичні засоби. 12.2. Протимікробні хіміотерапевтичні 12.2.1. АНТИБІОТИКИ.
|
|
139. | 12.2.2. Сульфаніламідні препарати.
|
|
140. | 12.2.3. Синтетичні протимікробні засоби різної хімічної структури.
|
|
141. | 12.2.4. Протисифілітичні засоби.
|
|
142. | 12.2.5. Протитуберкульозні засоби.
|
|
143. | 12.2.6. Противірусні засоби.
|
|
144. | 12.2.7. Протилепрозні засоби.
|
|
145. | 12.2.8. Протипротозойні засоби.
|
|
146. | 12.2.9. Протимікозні засоби.
|
|
147. | 12.2.10. Протигельмінтні засоби.
|
|
148. | 13.1. Алкілювальні засоби.
|
|
149. | 13.2. Антиметаболіти.
|
|
150. | 13.3. Протипухлинні антибіотики.
|
|
151. | 13.4. Протипухлинні засоби рослинного походження.
|
|
152. | 13.5. Ферментні препарати з протипухлинною активністю.
|
|
153. | 13.6. Гормональні препарати та їх антагоністи.
|
|
154. | 13.7. Препарати різних хімічних груп, інтерферони, інтерлейкіни.
|
|
155. | 15.1. Кислоти, луги.
|
|
156. | 15.2. Препарати лужних і лужноземельних металів.
|
|
157. | 17.1. Методи активної детоксикації організму.
|
|
158. | 17.2. Симптоматичні засоби, що застосовують у випадках гострих інтоксикацій.
|
|
159. | 3.1. Поняття про лікарську речовину, засіб, форму, препарат, сировину.
|
|
160. | 3.2. Рецепт.
|
|
161. | 3.3. Аптека.
|
|
162. | 3.4. Фармакопея.
|
|
163. | 3.5. Лікарська форма.
|
|
На попередню