Вхід в УЧАН
Анонімний форум з обміну зображеннями і жартами. |
Додати книгу на сайт:
1.6. Фармакодинаміка.
Фармакодинаміка (грец. pharmacon -ліки, отрута, зілля і dynamis - сила) вивчає комплекс змін в організмі під впливом лікарських засобів. Головне завдання - вивчення механізму дії лікарських речовин, насамперед первинної фармакологічної реакції.
Фармакологічний ефект - це результат взаємодії між лікарською речовиною і організмом, яка починається з впливу лікарської речовини на мішені, або рецептори, клітини. Далі відбуваються зміни - гальмування (пригнічення) або збудження (стимуляція) функції, обміну речовин у тканинах і органах.
Розглядаючи взаємодію лікарської речовини й організму, потрібно визначити поняття первинної фармакологічної реакції, механізм якої ґрунтується на посиленні чи пригніченні біофізичних, хімічних, біохімічних і фізіологічних процесів у клітинах. Для фармакологічного ефекту лікарська речовина повинна вступити у зв'язок з молекулами клітин організму. Такий вплив визначає складний механізм дії лікарських засобів. Існує кілька гіпотез, що пояснюють цей механізм.
Відповідно до окупаційної теорії, за A. Clark, ефект, що викликає лікарський засіб, є пропорційним поверхні рецепторів, які зайняті молекулами цієї сполуки. Максимальний ефект розвивається тоді, коли всі рецептори зайняті молекулами лікарської речовини. Однак дію медіаторів (ацетилхолін, норадреналін, гістамін, серотонін, до-фамін) та деяких інших фізіологічно активних лікарських речовин пояснити за цією гіпотезою неможливо. Такого типу речовини називають агоністами (що протистоять антагоністам). Агоністи мають властивість стимулювати фізіологічні функції.
Складну окупаційну теорію розробив Е. Ariens, доповнивши теорію A. Clark. Е. Ariens висунув припущення, що лікарський засіб має дві не залежні одна від одної властивості: спорідненість з рецептором і внутрішню, або власну, активність. Для антагоністів (інгібіторів) достатньо мати спорідненість з рецептором, тобто міцно фіксуватися на його активних центрах. Агоністи повинні мати як спорідненість з рецепторами, так і внутрішню активність. Остання властивість дає змогу викликати позитивну фармакологічну реакцію. Утворюється комплекс, який стимулює або пригнічує функціональний стан рецептора, клітини, органа чи організму в цілому. Лікарський засіб утворює коип-лекс з певною біохімічною структурою організму, наприклад, рецептором ф-адре-ноблокатори: анаприлін, метопролол) або ферментом (наприклад, антихолінесте-разний засіб армін), внаслідок чого активність рецептора тимчасово пригнічується, а активність ферменту не відновлюється або відновлюється частково. В цьому випадку потрібен новий синтез ферменту.
Спробу подальшого поглиблення зазначених положень проводив R. Stephenson. Він доводить, що максимальний фармакологічний ефект досягається тоді, коли лікарська речовина займає незначну частину рецепторів, оскільки інтенсивність біологічної реакції залежить від кількості зайнятих рецепторів нелінійно. У таких випадках засіб називають високоефективним.
Від усіх попередніх теорій відрізняється гіпотеза W. Paton, відповідно до якої інтенсивність фізіологічної реакції, що викликана агоністом, пропорційна швидкості його взаємодії з рецептором і не залежить від ступеня насичення ним рецептора. На думку автора, якщо лікарська речовина недовго затримується на рецепторі, то вона є стимулятором (агоністом), якщо повільно дисоціює з комплексу з рецептором, - антагоністом.
Цікавим є спостереження Z. Hurwitz і співавторів про активізацію транспортування Са2+ під час реакції агоніста з рецептором. Власне комплекс рецептор -медіатор або формує пори для Са2+, або є носієм цього йона крізь біологічну мембрану.
Основою первинної фармакологічної реакції є перенесення протонів і електронів з однієї речовини на іншу, що здійснюється за допомогою хімічних зв'язків кількох типів.
Універсальним типом зв'язків є ван-дер-ваальсові, які виникають між будь-якими двома атомами лікарської речовини і біомолекули, коли вони перебувають на дуже близькій відстані (до 0,2 нм). Найбільше значення в дії лікарських засобів мають водневі зв'язки. Вони виникають тільки в тому випадку, коли атом, що бере участь в їх утворенні, розміщений на одній прямій з групою - ОН або - NH і на відстані не більше 0,3 нм. Йонні зв'язки (солеутворювальні) виникають між ионами з різними зарядами і мають певне значення для сполучення лікарської речовини з рецепторами тканин.
Важливу роль у фармакологічних і біохімічних реакціях відіграє йон - дипольний зв'язок, що орієнтує молекули лікарської речовини відносно функціонально активної групи ферменту або рецептора. Для багатьох нейонізованих молекул лікарських засобів властивим є дипольний момент. Деякі атоми мають частковий позитивний або негативний заряд. Таким чином, виникає полярність молекул. Диполь - дипольні зв'язки беруть участь у фіксації лікарської речовини на функціональній групі рецептора.
Найміцнішим зв'язком є ковалентний, що утворюється між двома атомами за рахунок загальної пари електронів. Власне до резонансу електронів між атомами відносять енергію ковалентного зв'язку, яка виникає при взаємодії арсену з SH-міст-кими ферментами, фосфорорганічних речовин з холінестеразою, бісмуту та інших важких металів з білками.
Першочерговим етапом реакції між лікарською речовиною і тканинами організму є абсорбція, в основі якої - утворення ван-дер-ваальсових, або водневих, йонних чи дипольних зв'язків. Ймовірно, лікарська речовина притягується рецептором, потім відбувається орієнтація її молекули і, нарешті, фіксація на рецепторному полі. Таким чином, специфічна відповідь клітини органа або організму в цілому розвивається після абсорбції лікарської речовини на рецепторах. Якщо за абсорбцією відбувається утворення ковалентних зв'язків, то має місце досить міцна фіксація речовини на рецепторі, видалити яку ізотонічним розчином натрію хлориду практично неможливо.
Книга: Конспект лекцій Фармакологія
ЗМІСТ
| 1. | Конспект лекцій Фармакологія
|
|
| 2. | Історія лікознавства і фармакології
|
|
| 3. | 1.2. Чинники, що зумовлені лікарською речовиною.
|
|
| 4. | 1.3. Чинники, що зумовлені організмом
|
|
| 5. | 1.4. Вплив навколишнього середовища на взаємодію організму і лікарської речовини.
|
|
| 6. | 1.5. Фармакокінетика.
|
|
| 7. | 1.5.1. Головні поняття фармакокінетики.
|
|
| 8. | 1.5.2. Шляхи введення лікарської речовини в організм.
|
|
| 9. | 1.5.3. Вивільнення лікарської речовини з лікарської форми.
|
|
| 10. | 1.5.4. Абсорбція лікарської речовини в організмі.
|
|
| 11. | 1.5.5. Розподіл лікарської речовини в органах і тканинах.
|
|
| 12. | 1.5.6. Біотрансформація лікарської речовини в організмі.
|
|
| 13. | 1.5.6.1. Мікросомне окиснення.
|
|
| 14. | 1.5.6.2. Немікросомне окиснення.
|
|
| 15. | 1.5.6.3. Реакції кон'югації.
|
|
| 16. | 1.5.7. Виведення лікарської речовини з організму.
|
|
| 17. | 1.6. Фармакодинаміка.
|
|
| 18. | 1.6.1. Види дії лікарської речовини.
|
|
| 19. | 1.6.2. Побічна дія лікарських засобів.
|
|
| 20. | 1.6.3. Молекулярні механізми первинної фармакологічної реакції.
|
|
| 21. | 1.6.4. Залежність фармакологічного ефекту від дози лікарської речовини.
|
|
| 22. | 1.7. Залежність фармакологічного ефекту від лікарської форми.
|
|
| 23. | 1.8. Комбінована дія лікарських речовин.
|
|
| 24. | 1.9. Несумісність лікарських речовин.
|
|
| 25. | 1.10. Види фармакотерапії і вибір лікарського препарату.
|
|
| 26. | 1.11. Засоби, що впливають на аферентну іннервацію.
|
|
| 27. | 1.11.1. Адсорбуючі засоби.
|
|
| 28. | 1.11.2. Обволікаючі засоби.
|
|
| 29. | 1.11.3. Пом'якшувальні засоби.
|
|
| 30. | 1.11.4. В'яжучі засоби.
|
|
| 31. | 1.11.5. Засоби для місцевої анестезії.
|
|
| 32. | 1.12. Складні ефіри бензойної кислоти та аміноспиртів.
|
|
| 33. | 1.12.1. Складні ефіри ядрд-амінобензойної кислоти.
|
|
| 34. | 1.12.2. Заміщені аміди ацетаніліду.
|
|
| 35. | 1.12.3. Подразнювальні засоби.
|
|
| 36. | 1.13. Засоби, що впливають на еферентну іннервацію (переважно на периферичні медіаторні системи).
|
|
| 37. | 1.2.1. Засоби, що впливають на функцію холінергічних нервів. 1.2.1. Засоби, що впливають на функцію холінергічних нервів. 1.2.1.1. Холіноміметичні засоби прямої дії.
|
|
| 38. | 1.2.1.2. Н-холіноміметичні засоби прямої дії.
|
|
| 39. | Оліноміметичні засоби непрямої дії.
|
|
| 40. | 1.2.1.4. Антихолінергічні засоби.
|
|
| 41. | 1.2.1.4.2. Н-холіноблокуючі засоби гангліоблокуючі засоби.
|
|
| 42. | 1.2.2. Засоби, що впливають на адренергічну іннервацію.
|
|
| 43. | 1.2.2.1. Адреноміметичні засоби.
|
|
| 44. | 1.2.2.1.1. Адреноміметичні засоби прямої дії.
|
|
| 45. | 1.2.2.1.2. Адреноміметичні засоби непрямої дії.
|
|
| 46. | 1.2.2.2. Антиадренергічні засоби.
|
|
| 47. | 1.2.2.2.1. Симпатолїтичні засоби.
|
|
| 48. | 1.2.2.2.2. Адреноблокуючі засоби.
|
|
| 49. | 1.3. Засоби, що впливають на функцію центральної нервової системи.
|
|
| 50. | 1.3.1. Засоби, що пригнічують функцію центральної нервової системи.
|
|
| 51. | 1.3.1.2. Снодійні засоби.
|
|
| 52. | 1.3.1.2.1. Барбітурати і споріднені з ними сполуки.
|
|
| 53. | 1.3.1.2.2. Похідні бензодіазепіну.
|
|
| 54. | 1.3.1.2.3. Снодійні аліфатичного ряду.
|
|
| 55. | 1.3.1.2.4. Ноотропні засоби.
|
|
| 56. | 1.3.1.2.5. Снодійні засоби різних хімічних груп.
|
|
| 57. | 1.3.1.3. Спирт етиловий.
|
|
| 58. | 1.3.1.4. Протисудомні засоби.
|
|
| 59. | 1.3.1.5. Анальгетичні засоби.
|
|
| 60. | 1.3.1.5.1. Наркотичні анальгетики.
|
|
| 61. | 1.3.1.5.2. Ненаркотичні анальгетики.
|
|
| 62. | 1.3.1.6. Психотропні лікарські засоби.
|
|
| 63. | 1.3.1.6.1. Невролептичні засоби.
|
|
| 64. | 1.3.1.6.2. Транквілізатори.
|
|
| 65. | 1.3.1.6.3. Седативні засоби.
|
|
| 66. | 1.3.2. Засоби, що стимулюють функцію центральної нервової системи.
|
|
| 67. | 1.3.2.1. Психотропні засоби збуджувальної дії.
|
|
| 68. | 2.1. Стимулятори дихання.
|
|
| 69. | 2.2. Протикашльові засоби.
|
|
| 70. | 2.3. Відхаркувальні засоби.
|
|
| 71. | 2.4. Засоби, що застосовують у випадках бронхіальної обструкції.
|
|
| 72. | 2.4.1. Бронхорозширювальні засоби
|
|
| 73. | 2.4.2.Протиалергічні, десенсибілізуючі засоби.
|
|
| 74. | 2.5. Засоби, що застосовують при набряку легень.
|
|
| 75. | 3.1. Кардіотонічні засоби
|
|
| 76. | 3.1.1. Серцеві глікозиди.
|
|
| 77. | 3.1.2. Неглікозидні (нестероїдні) кардіотонічні засоби.
|
|
| 78. | 3.2. Антигіпертензивні засоби.
|
|
| 79. | 3.2.1. Невротропні засоби.
|
|
| 80. | 3.2.2. Периферичні судинорозширювальні засоби.
|
|
| 81. | 3.2.3. Антагоністи кальцію.
|
|
| 82. | 3.2.4. Засоби, що впливають на водно-сольовий обмін.
|
|
| 83. | 3.2.5. Засоби, що впливають на ренін-анпотензинову систему
|
|
| 84. | 3.2.6. Комбіновані антигіпертензивні засоби.
|
|
| 85. | 3.3. Гіпертензивні засоби.
|
|
| 86. | 3.3.1 Засоби, що стимулюють судиноруховий центр.
|
|
| 87. | 3.3.2. Засоби, що тонізують центральну нервову і серцево-судинну системи.
|
|
| 88. | 3.3.3. Засоби периферичної судинозвужувальної та кардіотонічної дії.
|
|
| 89. | 3.4. Гіполіпідемічні засоби.
|
|
| 90. | 3.4.1. Ангіопротектори непрямої дії.
|
|
| 91. | 3.4.2 Ангіопротектори прямої дії.
|
|
| 92. | 3.5 Протиаритмічні засоби.
|
|
| 93. | 3.5.1. Мембраностабілізатори.
|
|
| 94. | 3.5.2. Р-адреноблокатори.
|
|
| 95. | 3.5.3. Блокатори калієвих каналів.
|
|
| 96. | 3.5.4. Блокатори кальцієвих каналів.
|
|
| 97. | 3.6. Засоби, що застосовують для лікування хворих на ішемічну хворобу серця (антиангінальні засоби).
|
|
| 98. | 3.6.1. Засоби, що знижують потребу міокарда в кисні й поліпшують його кровопостачання.
|
|
| 99. | 3.6.2. Засоби, що знижують потребу міокарда в кисні.
|
|
| 100. | 3.6.3. Засоби, які підвищують транспорт кисню до міокарда.
|
|
| 101. | 3.6.4. Засоби, що підвищують стійкість міокарда до гіпоксії.
|
|
| 102. | 3.6.5. Засоби, що призначають хворим на інфаркт міокарда.
|
|
| 103. | 3.7. Засоби, що регулюють кровообіг головного мозку.
|
|
| 104. | 4.1. Сечогінні засоби.
|
|
| 105. | 4.1.1. Засоби, що діють на рівні клітин ниркових канальців.
|
|
| 106. | 4.1.2. Осмотичні сечогінні засоби.
|
|
| 107. | 4.1.3. Засоби, що підвищують кровообіг нирок.
|
|
| 108. | 4.1.4. Лікарські рослини.
|
|
| 109. | 4.1.5. Принципи комбінованого застосування сечогінних засобів.
|
|
| 110. | 4.2. Урикозуричні засоби.
|
|
| 111. | 5.1. Засоби, що стимулюють скоротливу здатність матки.
|
|
| 112. | 5.2. Засоби для припинення маткової кровотечі.
|
|
| 113. | 5.3. Засоби, що знижують тонус і скоротливу здатність матки.
|
|
| 114. | 6.1. Засоби, що впливають на апетит.
|
|
| 115. | 6.2. Засоби, що впливають на функцію слинних залоз.
|
|
| 116. | 6.3. Засоби, що регулюють секреторну функцію шлунка.
|
|
| 117. | 6.4. Засоби, що впливають на рухову активність (моторику) шлунка.
|
|
| 118. | 6.5. Жовчогінні засоби.
|
|
| 119. | 6.6. Гепатопротектори.
|
|
| 120. | 6.7. Засоби, які впливають на екскреторну функцію підшлункової залози.
|
|
| 121. | 6.8. Засоби, що впливають на рухову функцію кишок.
|
|
| 122. | 6.8.1. Засоби, що підвищують рухову функцію кишок.
|
|
| 123. | 6.8.2. Засоби, що пригнічують рухову функцію кишок.
|
|
| 124. | 6.9. Розчини для парентерального харчування.
|
|
| 125. | 7.1. Засоби, що впливають на кровотворення.
|
|
| 126. | 7.2. Засоби, що впливають на згортання крові.
|
|
| 127. | 7.3. Плазмозамінні рідини.
|
|
| 128. | 8. 1. Препарати жиророзчинних вітамінів.
|
|
| 129. | 8.2. Препарати водорозчинних вітамінів.
|
|
| 130. | 8.3. Полівітамінні препарати.
|
|
| 131. | 8.4. Види вітамінної терапії.
|
|
| 132. | 10.1. Гормони гіпоталамуса і гіпофіза та їх препарати.
|
|
| 133. | 10.2. Препарати гормонів щитоподібної залози. антитироїдні засоби.
|
|
| 134. | 10.3. Препарати гормонів прищитоподібних залоз.
|
|
| 135. | 10.4. Препарати гормонів підшлункової залози. препарати інсуліну.
|
|
| 136. | 10.4.1. Синтетичні протидіабетичні препарати.
|
|
| 137. | 10.5. Препарати гормонів кори надниркових залоз (кортикостероїди) та їх інгібітори.
|
|
| 138. | 12.2. Протимікробні хіміотерапевтичні засоби. 12.2. Протимікробні хіміотерапевтичні 12.2.1. АНТИБІОТИКИ.
|
|
| 139. | 12.2.2. Сульфаніламідні препарати.
|
|
| 140. | 12.2.3. Синтетичні протимікробні засоби різної хімічної структури.
|
|
| 141. | 12.2.4. Протисифілітичні засоби.
|
|
| 142. | 12.2.5. Протитуберкульозні засоби.
|
|
| 143. | 12.2.6. Противірусні засоби.
|
|
| 144. | 12.2.7. Протилепрозні засоби.
|
|
| 145. | 12.2.8. Протипротозойні засоби.
|
|
| 146. | 12.2.9. Протимікозні засоби.
|
|
| 147. | 12.2.10. Протигельмінтні засоби.
|
|
| 148. | 13.1. Алкілювальні засоби.
|
|
| 149. | 13.2. Антиметаболіти.
|
|
| 150. | 13.3. Протипухлинні антибіотики.
|
|
| 151. | 13.4. Протипухлинні засоби рослинного походження.
|
|
| 152. | 13.5. Ферментні препарати з протипухлинною активністю.
|
|
| 153. | 13.6. Гормональні препарати та їх антагоністи.
|
|
| 154. | 13.7. Препарати різних хімічних груп, інтерферони, інтерлейкіни.
|
|
| 155. | 15.1. Кислоти, луги.
|
|
| 156. | 15.2. Препарати лужних і лужноземельних металів.
|
|
| 157. | 17.1. Методи активної детоксикації організму.
|
|
| 158. | 17.2. Симптоматичні засоби, що застосовують у випадках гострих інтоксикацій.
|
|
| 159. | 3.1. Поняття про лікарську речовину, засіб, форму, препарат, сировину.
|
|
| 160. | 3.2. Рецепт.
|
|
| 161. | 3.3. Аптека.
|
|
| 162. | 3.4. Фармакопея.
|
|
| 163. | 3.5. Лікарська форма.
|
|
На попередню
Translate
